화학 항암제의 종류와 반감기

화학 항암제의 종류와 반감기

 

 

몸과 마음 고생하면서 어렵게 항암제주사를 맞았는데 얼마나 지난뒤에 IVC를 해야하는가에 대한 문의가 많습니다. IVC가 항암제주사 부작용을 확실하게 경감시켜서 좋긴 한데 바로 맞으면 항암제 약효가 감소하지나않을까 걱정되어서입니다.그래서 일정시간이 지난 뒤 IVC를 시행하는것이 좋습니다. 

 

 "비타민C는 유해산소와 자유기를 중화하고 항암제의 세포독성을 완화해서 항암제의 효과를 줄일 수 있기 때문에 고전적항암제를 투여되는 시점이나 방사선요법 중에는 비타민C요법을 멈추고, 위 요법의 암세포에 대한 사멸작용이 끝난 뒤 시차를 두고-각 항암제의 혈중반감기x 3 이면 항암제의 90% 이상이 소멸된다-비타민C요법을 시행하면 잔존 암세포를 없앨 수 있습니다."(하병근박사 글 인용)

 

 

 그러나 비타민C가 항암부작용의 감소에 쓰이는 부수적인 것으로 생각하지 마십시오. 바로 표적항암제이니까요. 항암제주사는 적진(암+몸전체)을 융단폭격하는거라면 비타민C는 이후 중요거점(암)을 정확하게 조준폭격하는거나 마찬가지이기 때문입니다. 비실거리는 적에게 치명상을 입히는 것이지요.

 

 

다음의 항암제 반감기를 참고하십시오.반감기가 아주 긴 몇 종류의 항암제를 제외하고는 보통 항암제주사 후 2-3일 정도에서 IVC를 시행하면 큰 무리가 없을 것 같습니다.

 

 

 

 

항암제의 종류 및 반감기

 

1) Alkylating Agents   

- 세포주기에 비 특이적으로 작용하며 반응성이 높은 양전하를 띄는 물질로 변환하여 주로 전자이온이 풍부한 핵산, 단백질, 아미노산과 공유 결합하여(특히 DNA의 guanine N7, adenine의 1,3,7, cytosine의 N3 위치) 즉 alkylation하여 빠르게 증식하는 DNA, RNA의 합성을 억제한다.

 

 

약물명	단백결합 (%)	반감기 (시간)	대사부위	소실경로 (%)	특징
Altretamine		2.3-13.7	간
Busulfan	32-55	2.5	간	신 (32%)	BA 100%
Carboplatin	×	2.6-5.9		신	신기능에 따라 용량조절
Carmustine		22분		뇨(60-70)
Chlorambucil	98	1.5-2	간	뇨(50)
Cisplatin	90 >	0.5		뇨(90)	신기능에 따라 용량조절
Cyclophosphamide	20	7	간	뇨
Dacarbazine	5 <	5	간	담즙
Ifosfamide	0	15	간	뇨(61)
Lomustine		1-2일	간	뇨(60)	경구 흡수율 좋음
Melphalan	60-90	1.5	화학적  가수분해	분변 (20-50)	음식물과 병용시 흡수 저하
Oxaliplatin	60-70	40		뇨 (40-50)
Procarbazine		10분	간, 신장	뇨( 70)
Thiotepa		2-4	간

 

 

2) Antitumor Antibiotics

-daunorubicin, doxorubicin, epirubicin, idarubicin의 anthracyclines계와

 mitoxantrone의 anthracenediones계,

 bleomycin, dactinomycin, mitomycin의 기타 항암제가 이에 속한다.

-DNA 또는 RNA의 strands사이에 약물이 삽입되는 intercheation과정을 통해 helix 구조를 변형, 파괴시켜 DNA, RNA, 단백질의 합성을 억제하여 항암효과를 나타낸다. 또한 세포내에 oxygen free radical을 생성시켜 superoxide dismutase, glutathione system등의 항산화 작용system이 결핍된 암세포에 대한 항암작용을 한다.

  

 

약물명	단백결합(%)	반감기(시간)	대사(부위)	소실 (%)	특징
Bleomycin	거의 안함	2.3-4.3	가수분해	신 (50-70)
Dactinomycin		36-48		담즙(15) 신(20-30)
Daunomycin		23-40	간	뇨(13-25) 담즙 (40)	간기능 저하시 감량
Doxorubicin	74-76	26-28	간	담즙(62-80)	〃
Epirubicin		18-45	간	담즙 (35)	〃
Idarubicin	97	12-27	간	담즙	〃
Mitomycin		5-42	간, 조직	뇨(9-20)
Mitoxantrone	95	37	간		〃

 

 

3) Antimetabolites   

-folate antagonist인 methotrexate와

 pyrimidine antagonists인 cytarabine,

 floxuridine, fluorouracil, gemcitabine,

 purine antagonists인 mercaptopurine, thioguanine이 이에 속한다.

-Antimetabolites는 자연적으로 존재하는 purine이나 pyrimidine 유사물질로 그 물질을 대치하거나 핵산과정 중에 필수적인 효소를 억제하여 DNA, RNA, 단백질 합성을 억제하여 세포복제를 억제한다. 그래서 이 계열의 항암제는 세포주기 특이성 (cell cycle specific)을 가지고 주로 S phase에 작용한다.

   

 

약물명	단백결합(%)	반감기(시간)	대사	소실	특징
Cladribine		7-19		뇨배설
Cytarabine		1-3	간대사	뇨배설 (10%)
Fluorouracil		8-20분	효소에 의해	뇨 (7-20%)
Gemcitabine		0.5-1
Hydroxyurea		3.5-4.5	간대사	신배설	흡수율 좋음
Mercatopurine	30	50분	장, 간대사	뇨배설	경구:16-50%
Methotrexate	50	8.4-10.4	장, 간대사	뇨배설
Thioguanine		80분		뇨배설 (40%)	경구:14-30%

 

 

4) Antimitotic Drugs (Plant alkaloids)   

- vinblastine, vincristine, vinorelbine의 vinca alkaloids와

  etoposide, teniposide의 epidopodophyllotoxins 그리고

  paclitaxel, docetaxel의 taxane derivatives를 포함한다.

  

Vinca alkaloids : tubulin에 결합하여 microtubules의 생성을 억제하여 M phase에서 mitosis 과정을 차단한다.

Epidopodophyllotoxins : tubulin 구조 중 colchcine 결합부위의 micrtotulular 단백질에 결합하여 방추사 생성과정 중 metaphase에서 세포분열을 억제하고 topoisomerase Ⅱ를 억제하여 항암효과를 나타낸다.

Taxanes : tubulin의 polymerization을 촉진하고 microtubule의 depolymerization을 억제하여 비정상적인 microtubule 생성으로 인하여 M phase에서의 mitosis 과정을 차단한다.

   

 

약물명	단백결합(%)	반감기(시간)	대사	소실 (%)	특징
Docetaxel	94-97	11.1	간대사	담즙배설
Etoposide	90-95	4-15	간대사	뇨배설 (50)
Paclitaxel	89-98	5.3-17.4	간대사	담즙 (70)
Teniposide	99.4	21	간대사	뇨배설 (45)
Vinblastine	98-99.7	25	간대사	뇨 (13.6-23.6) 담즙 (99-41)	간기능 저하시 감량
Vincristine	75	24시간 -4일	간대사	담즙, 뇨 (10-20)	〃
Vinorelbine	79.6-91.2	22.7-43.6	간대사	담즙 (48), 뇨 (16)	〃

 

 

5) 기타 (Amsacrine, Enzymes 등)   

- amsacrine, l-asparaginase가 있다.

Amsacrine : DNA와 interchelation 또는 핵산합성을 저해하여 항암효과를 나타낸다.

l-Asparaginase : DNA 합성과 필수 아미노산 형성에 필요한 asparagine을 aspartic acid와 NH3로 분해시키면 정상세포는 aspargine을 재합성시켜 생존가능하나 일부 백혈병 세포는 asparagine을 생성시키지 못하여 항암작용을 나타낸다.

   

 

약물명	단백결합	반감기	대사	소실 (%)	특징
Amsacrine	96-98%	5-7.8시간	간 대사	담즙 배설
L-Asparaginase		8-30시간

 

 

 

출처 ; 소망님 다음까페